目的:制备盐酸普萘洛尔渗透泵片,对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药动学研究并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。方法:以紫外分光光度计测定自制盐酸普萘洛尔渗透泵控释片的体外释放浓度,利用反相HPLC法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度,用DAS 2.0统计软件计算有关药动学参数,Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放百分率线性回归,进行体内外相关性评价。结果:渗透泵体外恒速释药24 h累积释放90%以上,渗透泵片与普通片主要药动学参数分别为Tmax(6.617±0.754)和(3.000±0.632)h;t1/2(6.518±2.923)和(3.214±0.584)h;Cmax(259.202±32.206)和(749.582±55.402)ng.mL-1;AUC0~∞(2 543.043±361.971)和(2 708.350±385.545)ng.h.mL-1,且体内外相关性较好。结论:渗透泵控释片血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度。
【作者单位】：沈阳药科大学药学院 沈阳110016
【关键词】：盐酸普萘洛尔;渗透泵控释片;高效液相色谱;体内外相关性;体内动力学